2022年12月30日发(作者：iene 300)药理作用及应用 一种短效的巴比妥酸盐类安眠镇静剂。应用同苯巴比妥钠．维持时间短，给药后作用出现的速度比苯巴比妥钠快。用j法用量 用于深部肌注或缓慢静注，通常注射液浓度为50mg／mL。用于肌注，在任何部位的注射量不能超过5mL(250mg)。适宜溶剂 肌注：注射液直接注射，粉针剂用灭菌注射用水或氯化钠注射液2mL溶解后注射。静注：0．05～0．19稀释于氯化钠注射液20mL。给药速度 缓慢注射，静注速度不能超过50mg／min。稳定性 戊巴比妥钠水溶液不稳定，以丙二醇为溶剂的戊巴比妥钠溶液较稳定，本品在酸性溶液中可能产生沉淀。PVC器具对本品没有吸附作用。不良反应、禁忌／慎用证、相互作用、注意事项同苯巴比妥钠。配伍表
唐镜波主编.400种注射剂安全应用与配伍 新编第6版.河南科学技术出版社,2010.01.
戊巴比妥钠戊巴比妥钠 Pent01)aI．IfitaIum Natricum (Eml)tItaI．Neml)utal) 【性状】 门包嘶髓l_=nf{：．。j’引湿性．无是．味微苦。易溶于水、乙醇。水溶故‘矗碱陀．I，，＼囊弹j，岛旱．遇热分解更快。 【作用与用途】 _二品’川，：z怍用催眠药．其特点是作用快．服后15～!o分}l|】即显效．怍啊时M维持3～5小时．无后作用和蓄积作用。 临床二卜要l丹]：催眠、嘛月Ⅻ订给药、基础麻醉、抗惊厥及解除士的宁、可卡闳、破fIj风、9j§炎、了．确等昕致的痉孪
周自永，王世祥主编；王世祥，王淑凡，刘皋林等编.新编常用药物手册.金盾出版社,1995.02.
聚乙二醇干扰素a-2a注射液Peginterferonalfa-2a Solution for Injection 【商品名】派罗欣。 【适应证】(1)慢f生乙型肝炎：本品适用于治疗成人慢性乙型肝炎。患者不能处于肝病失代偿期，慢性乙型肝炎必须经过血清标志物(转氨酶升高、HBsAg，HBV DNA)确诊。通常也需获取组织学证据。 (2)慢性丙型肝炎：本品适用于治疗前未接受过治疗的慢性丙型肝炎成年患者。 、 患者必须无肝脏失代偿表现，慢性丙型肝炎须经血清标记物确证(抗HCV抗体和HCV RNA)。通常诊断要经组织学确证。 治疗本症时本品最好与利巴韦林联合使用。 在对利巴韦林不耐受或禁忌时可以采用本品单药治疗。尚未对转氨酶正常的患者进行本品单{十·^A、t—1=．‘厶tTr屯k’
宋修军主编.临床骨科药物学.科学技术文献出版社,2010.05.
聚乙二醇干扰素仅2a Peginterferon ct2a 【其他名称】派罗欣。 【药理作用】本药为聚乙二醇与重组干扰素ot2a结合形成的长效干扰素。干扰素与细胞表面的特异性受体结合，触发细胞内复杂的信号传递途径并迅速激活基因转录，调节多种生物效应，包括抑制感染细胞内的病毒复制，
抑制细胞增殖，并具有免疫调节作用。 健康成人单次皮下注射1801山g后，可在3～6小时内检测到血药浓度，24～48小时达到峰值的80％，血药浓度可维持72～96小时。其绝对生物利用度为84％，与干扰素ct2a相似。主要分布在血液和细胞外液，肝、肾和骨髓中也有分布，静脉注射后稳态分布容积为6～14L。与普通干扰素c12a相比，清除率低100倍。静脉给药后半衰期约为60小时，皮下注射延长至80小时。慢性丙型肝炎患者，每周给药1次，连续5～8周后，产生蓄积，其m药浓度可达单次给药的2～3倍，但8周后无进一步蓄积。用药48周后血药浓度峰谷比约为1．5—2，并可在1周内维持较稳定的水平。 【适应证】用于已确诊的成人慢性乙型肝炎或慢性丙型肝炎的治疗，患者需处于肝硬化代偿期或无肝硬化。慢性丙型肝炎患者使用本药时，宜与利巴韦林联用。但对利巴韦林不耐受或禁用者可单用本药治疗．
迟延青，姬胜利，张淑秀，高淑华主编.最新临床用药必备.北京大学医学出版社,2010.01.
【制剂规格】 注射剂：100万U／支，300万u／支，500万u／支。片剂：200万u／片。 聚乙二醇干抗素仪一2a(peginterferon alfa一2a) 【作用用途】 本品是聚乙二醇(PEG)与重组干扰素仅一2a结合形成的长效干扰素，适用于以下慢性丙型肝炎患者：无肝硬化病人和肝硬化代偿期病人。 【用法用量】 皮下注射：推荐剂量为180“g每周1次，共48周。 【注意事项】①使用本品时的不良反应与应用其他仅一干扰素类似，自身免疫性肝炎、肝功能是代偿者禁用。②尚无18岁以下患者用药安全性和有效性的资料；妊娠和哺乳期妇女慎用。 【制剂规格】 注射剂：135¨∥ml，180¨∥ml。
张强，郑继海主编.实用临床药物手册.郑州大学出版社,2009.08.
亘怀疋刑亘，伺州W刑亘，万力U刿1u斗g制Ju斗g。 聚乙二醇干扰素(pegylated interferon) (佩乐能、派罗欣) 聚乙二醇干扰素是将普通干扰素分子进行聚乙二醇化，即在干扰素分子上结合一定分子质量的聚乙二醇，使干扰素分子质量加大，降低干扰素的肾小球滤过率，延长干扰素在体内的作用时间，从而加强干扰素的治疗效果。由于聚乙二醇化干扰素延长了干扰素的作用时问，减少了用药次数，由每周3～4次减为每周1次，因此被称为“长效干扰素”。聚乙二醇干扰素较之普通干扰素有以下优点：①分子质量增大可延缓药物的吸收；②聚乙二醇分子可保护干扰素分子，减少干扰素的降解；③降低干扰素的抗原性。但聚乙二醇分子也会遮盖一部分干扰素的活性位点，导致干扰素的活性下降，为了弥补这一缺陷，就需要加大干扰素的用量。目前国际
上批准使用的聚乙二醇干扰素有两种，即罗氏公司生产的Pegasys(派罗欣)和先灵葆雅公司生产的PegIntron(佩乐能)。 【药理作用】聚乙二醇干扰素进入体内后，发挥作用的仍然是干扰素仅，因此，其药理作用与干扰素相同。聚乙二醇分子在体内基本没有任何药理作用。聚乙二醇干扰素较之普通干扰素改变的仅仅是干扰素的药动学和药效学。 【药动学】 罗氏公司生产的Pegasys(派罗欣)核心干扰素为a-2a亚型，结合的聚乙二醇分子为分枝型(V形)，分子质量为40000。先灵葆雅公司生产的PegIntron(佩乐能)核心干扰素为a-2b亚型，结合的聚乙二醇分子为线型直链，分子质量为12000。因二者的分子质量相差较大，其药动学特点也差别较大，因此以下进行分别描述。 1 1．派罗欣 吸收速度较普通干扰素慢。在健康志愿者中，注射后平均达峰时间t。。为78 h(72～96 h)，而普通干扰素为3．8 h(3．5—8)h。吸收半量所需时间为50 h，普通干扰素为2．3 h。吸收后的平均分布容积为6～14 L，普通干扰素为31～73 L。在丙肝患者中，单次注射的c。。值为15．4斗g／L，多次注射后的c。。值为25．6斗g／L；单次注射的t。。值为80 h，多次注射的f。。值为45 h。连续注射5～8周后血药浓度达到稳态。在健康志愿者单次注射180斗g剂量的派罗欣，其清除率是普通干扰素的1／100(0．08：11．8 L／h)，清除半衰期(t，。)是普通干扰素的9倍(77：9 h)。慢性丙型肝炎患者单次和多次注射180肛g后的总体清除容积分别为0．08和0．06 L／h，普通干扰素为11．8 L／h。维持血药浓度时间为168 h，普通干扰素<24 h。血药浓度的峰谷比值为(1．5～2．0)：1。老年人注射派罗欣后吸收速度较年轻人减慢(￡。。为116：81 h)，但没有临床意义。老年人的清除半衰期(t。儿)也较年轻人延长(110：61 h)。派罗欣主要经。肾脏代谢，肾功能不全rt4 0r矗【田【*^^浊r0＆击百r—[．Il蹙，’c，∥ A<州 1N1}．二C H工Z苦，0针奇r志￡田陆^hm{叶=亡呈‘n白
李益农，杨雪松主编.消化系统疾病药物治疗学.清华大学出版社,2008.5.
1．派罗欣 (1)丙型肝炎：聚乙二醇干扰素联合利巴韦林治疗丙型肝炎已被公认为疗效最好的标准治疗方案，并被推荐为首选治疗。因经济原因和副反应的原因而不能选择聚乙二醇干扰素时再选择普通干扰素联合利巴韦林。因此，除非特殊情况，一般不再单用聚乙二醇干扰素或普通干扰素治疗，因为单用干扰素将使最终的完全应答率下降将近一半。国际上曾发表过多项派罗欣联合利巴韦林治疗丙型肝炎的临床试验，其持续病毒应答率为56％，普通干扰素加利巴韦林为44％。病毒基因1型疗效较差，需要1年的疗程，
而基因2、3型患者6个月的疗程就已足够。此外，在治疗12周时可对患者的治疗效果进行预测，如果患者在治疗12周时未使HCV RNA转阴或下降≥102copies／ml，则97％的患者在治疗结束时不会获得病毒学持续应答。 (2)慢性乙型肝炎：国际上已发表多个派罗欣治疗慢性乙肝的多中心随机对照临床试验结果。在一项Ⅱ期临床试验中，应用派罗欣90、180和270斗g后的HBV DNA抑制率为36％，ALT复常率36％，而普通干扰素对照组分别为25％和25％；派罗欣组HBeAg血清转换率为32％，对照组为25％。各个剂量的派罗欣均显示其疗效优于普通干扰素。在一项治疗HBeAg阳性乙肝Ⅲ期临床试验中，派罗欣组的HBV DNA抑制率为32％，派罗欣加拉米夫定组为34％，单用拉米夫定组为22％；ALT复常率在单用派罗欣组、派罗欣加拉米夫定组和单用拉米夫定组分别为41％、39％和28％；HBeAg血清转换率在三组分别为32％、27％和19％；HBsAg血清转换率在三个组分别为3％、3％和0％。在另一项治疗HBeAg阴性慢性乙肝的Ⅲ期临床试验中，获得了类似结果。HBV DNA抑制率在单用派罗欣组、派罗欣加拉米夫定组和单用拉米夫定组分别为43％、44％和29％；ALT复常率在三个组分别为59％、60％和44％；HBsAg血清转换率在三个组分别为3％、2％和0％。两个Ⅲ期临床试验说明了同样的结果，即派罗欣治疗HBeAg阳性／阴性乙肝1年时的疗效优于拉米夫定治疗1年的疗效。，差异有显著性。同时j联合派罗欣和拉米夫定的疗效同单用派罗欣相同，即拉米夫定不增加派罗欣的疗效。派罗欣可使2％～3％的患者出现HBsAg的血清学转换，而拉米夫定无此疗效。因为上述两个Ⅲ期临床的大部分病例为我国大陆的患者，因此该试验结果对我国的患者很有指导意义。 ’
李益农，杨雪松主编.消化系统疾病药物治疗学.清华大学出版社,2008.5.
Peginterferon alfa一2 a 【别名】派罗欣。 【药物动力学】本药绝对生物利用度为84％，与干扰素Ⅸ一2a相似。本药主要分布在血液和细胞外液，也可见于肝、。肾和骨髓中，静脉注射后稳态分布容积为6～14L。经动物实验显示，本药及其代谢产物主要经肾排泄。静脉给药后，半衰期约为60h；皮下注射给药后，半衰期约为80h，大部分患者在50～140h之间。
董占军，张淑慧主编.医院常用冷藏药品.河北科学技术出版社,2007.8.
【临床应用】本药为聚乙二醇与重组干扰素仪一2a结合形成的长效干扰素，能调节机体多种生物效应，如抑制感染细胞内的病毒复制、抑制细胞增殖等，并且有较强的免疫调节作用。现临床主要用于肝硬化代偿期或无肝硬化的慢性丙型肝炎的治疗。 【不良反应】本药最常见的不良
反应的发生率和严重性与干扰素仅一2a相似。使用常规剂量(1801山g)时最常见的不良反应大多属轻至中度，一般无需调整剂量或停药。
董占军，张淑慧主编.医院常用冷藏药品.河北科学技术出版社,2007.8.
l 7"／聚乙二醇干扰素与普通干扰素比，有哪些优点? 郾聚乙二醇干扰素又称长效干扰素，目前，已获得批准在市场应用的有两种剂型，一为瑞士产的派罗欣(PEG-IFN-2a)，另一为佩乐能(PEGIFN_2b)，由美国生产，两种药物特性相当，价格均较高。国内产品正在研制中。 长效干扰素与普通干扰素比，其优点有：聚乙二醇为高分子惰性物质，与干扰素结合后不从肾排出，使其在体内血药浓度持续时间长，药物的有效性能可持续达到168小时，故仅需每周注射1次药即可；血药浓度恒定，对病毒有持续的抑制作用，疗程较固定：HBeAg丢失／血清学转换率最高；HBsAg丢失／血清转换率相对较高；病毒不会产生耐药变异，停药后复发率低；个体化治疗有助于提高抗病毒疗效。 长效干扰素单用对HBV DNA降低及抗原抗体转换，显著优于拉米夫定单用，通常疗程为12个月，在疗程结束后，1～2年内仍有半数病例可保持持续应答。 本药的缺点是亦须注射给药，药物的不良反应与普通干扰素基本相同，但较少，与核苷类药物相比则较大，用药时机对疗效影响较大，故对治
胡仕琦，王宇明编著.肝病知识与咨询热点.科学技术文献出版社,2009.03.
