皮肤美白祛斑

AndrewZeng写于2012—7-7深圳民治

简述美白（祛斑）化妆品原料及配方设计

一、美白机理

人体皮肤的颜色主要决定于皮肤中黑色素的含量和分

布状况。控制人体中含有的酪氨酸酶来控制黑色素的形成是

最关键的一步。其它一些酶和辅酶对黑色素细胞形成色素的

量和类型也有控制作用。

黑色素由存在于表皮基底层的黑素细胞产生,其代谢受

体内神经—内分泌因素的调节及外部环境的影响。如皮肤受

到外部紫外线照射时，会激活皮肤中的酪氨酸酶,加速黑色素

的生成，出现晒黑及色斑情况。美白化妆品中的美白活性成

分的作用在于阻止黑色素的生物合成，或通过激活人体表皮

及真皮细胞抗自由基能力，促进表皮色素细胞的代谢更新，

降低色素沉积程度和表皮过度角质化，使皮肤细胞富有弹性

和光泽。外部因素如日照对黑色素生成的加速作用，环境污

染使皮肤免疫力下降及减弱了皮肤的屏障保护作用等问题，

均应在美白产品的配方设计中予以合理的考虑。

二、美白剂种类（有物理、化学及植物提取美白剂之别）

如下按美白作用机制划分

(1）酪氨酸酶活性抑制剂：如氢醌，熊果苷，甲基龙胆

酸盐,壬二酸,传明酸,葡萄，糖胺，衣霉素等.

（2)黑素细胞毒性剂：如四异棕榈酸酯类，油溶性甘草提

取物等。

(3)遮光剂：如对氨基苯甲酸酯类，肉桂酸酯类等.

（4)影响黑色素代谢剂：如维生素A酸，亚油酸等。

(5）化学剥脱剂：如果酸,亚油酸，感光素等.

（6)自由基消除剂:如超氧化歧化酶，生育酚等.

(7）还原剂：维他命C及其衍生物，如抗坏血酸乙基醚.

三、细说几种常用的美白剂

（1）氢醌：效果显著,但有副作用，具细胞毒性以及致

突变性，有些不正规的产品会去冒险加入，但严格规定不准

加入化妆品中。

（2）a(b/D）—熊果苷：又名熊果素，呈白色针状结

晶或粉末,易溶于水。因其最早来源于天然绿色植物,是一个

集“绿色”、“安全"和“高效”概念于一体的皮肤美白活性物质。

它能够迅速渗入肌肤，在不影响皮肤细胞增殖浓度的同时，

有效地抑制皮肤中酪氨酸酶的活性，阻断黑色素的形成，通

过自身与酪氨酸酶的结合，加速黑色素的分解与排泄，从而

减少皮肤色素沉积，祛除色斑和雀斑。它对黑色素细胞却不

产生毒害性、刺激性、致敏性等副作用，同时还有润肤、愈

创、杀菌和协同抗炎等作用。是目前国外流行的最安全有效

的美白原剂之一，也是二十一世纪最具竞争力的皮肤美白祛

斑活性剂。可用于大多化妆品中,建议添加量1％-6％。（注：

熊果苷在酸性环境下易分解，因此体系pH应控制在5-7之

间；化妆品体系中加入适量的抗氧化剂以阻止变色；加入合

理的pH缓冲溶液，以稳定体系；可加入适量的氮酮，能够

促进熊果苷的渗透及吸收）。

(3）曲酸及其酯类:具致细胞突变性的可能，日本已禁

用，但它的漂白效果实在明显，故很多厂家趋之若鹜，还是

愿意铤而走险添加，这也是为了迎合消费者快速美白追求的

做法。

（4）维他命C：有效的美白剂，但在水溶液中易氧化,

及在产品里稳定性不佳,即耐热性及耐光性等稳定性方面不

佳，容易变色(黄色）,失效等，故慎用之而更常用其衍生物。

（5）抗坏血酸乙基醚:也称维生素C乙基醚，是Vc迄

今为止最好的衍生物。其为白色结晶性粉末，无毒,无刺激，

易溶于水。低分子量(204）而有效的皮肤传导,容易穿透角质

层进入真皮层，而更有效的达到抗氧化，抗自由基，美白、

祛斑，抗老化等功效.适用于各类化妆品中，建议添加量为

0.5％—2%。本人较中意这款美白剂,特做如下些详

解:

*抗坏血酸乙基醚是优质的美白剂，也是最安全、有效的抗坏

血酸类化学美白剂,是现在美白产品最常用且有效的美白原

料。其不仅可以美白、氧化还原、促进胶原蛋白增生,还可以

抑制脂质过氧化反应。

热稳定性测试实验如下图

小结:由此两个小实验可知,抗坏血酸乙基醚的稳定性是最好

的，在高温及光照下都能有较好的稳定性，不易变色是最大

的优势,这点配方师最易理解。

＊(如下图显示美白原理及VC乙基醚的作用机理）

小结：表皮细胞中，自然存在着酪氨酸，这是麦拉宁

的前身，当我们的肌肤受到紫外线照射后，就会自动引发一

连串的反应，将酪氨酸变成麦拉宁，即所谓的黑色素.其中一

个很关键的物质，就是酪氨酸酶。酪氨酸经酪氨酸酶的催化

作用后形成多巴；然后再次由酪氨酸将多巴转变成多巴醌，

接着会自氧化形成两个路径,即产物为类黑色素和真黑色素.

（6）抗坏血酸磷酸酯盐：Vc的又一种衍生物,分别有抗

坏血酸磷酸酯镁(MAP）、抗坏血酸磷酸酯钠（SAP）及抗

坏血酸磷酸酯钙等，它们有类似的结构,即在抗坏血酸活性的

羟基上连接磷酸盐分子.为白色粉末或结晶体,易溶于水.其较

Vc稳定，但还是对热(低温加入）、光照（包材设计）、低

pH（变色考量）值及重金属（破坏功效)敏感。抗坏血酸磷

酸酯盐在近中性pH值较为稳定，因此，建议化妆品配方中

使用一个pH缓冲溶液系统并添加一些螯合剂、稳定剂，以

确保体系的稳定性和功效性。其适用于多种化妆品（膏霜、

乳液）中，低温加入，建议添加量为0.5％-3%。

（7）抗坏血酸乙基醚二棕榈酸酯：新一代油溶性Vc衍

生物，安全、高效、稳定。有效抑制酪氨酸酶活性，阻止黑

色素形成。促进胶原蛋白合成，改善皮肤暗淡无光泽,赋予皮

肤弹性。但由于其分子量较大，与其它抗坏血酸类美白剂比

较,还是有些美中不足，如功效性弱于抗坏血酸乙基醚.也可

以与其它美白剂复配应用于化妆品中，建议添加量为

0.5%-3％.

（8）抗坏血酸棕榈酸酯：白色结晶粉末，溶水性差，

易溶于乙醇.加热、光照等情况下不稳定，容易变色失效。美

白效果也不足其它美白剂，但还是由于Vc.可用于膏霜、乳

液化妆品中,建议添加量为1%-4%。

（9）传明酸：化学名叫氨甲环酸或止血环酸，结晶体

状水溶性，美白效果非常显著，其退黑除斑的功效比VC高

出50倍，是果酸的10倍。已经应用在玛莎，资生堂，兰可

欣，卿颜阁等品牌产品中。

（10)4MSK:4MSK（4—MethoxySalicylicAcidKCI）

中译:4-甲氧基水杨酸钾盐。是药用美白成分，具有抑制黑色

素的生成，防止因日晒而生成的色斑,雀斑的效果。4MSK不

只具有抑制黑色素生成的效果，更能调整角化过程不顺的状

况,已经应用在资生堂产品。

(11）抗坏血酸葡糖苷（AA2G）：是一种较为优秀的

VC衍生物，最早由资生堂与林原国际合作研制,是具有抑制

黑色素功效的药物。其在热、光及金属离子表现出优秀的稳

定性，功效性方面也不亚于抗坏血酸乙基醚。已经用过此加

入美白产品的品牌很多，如资生堂，兰蔻,欧莱雅，雅芳，

DHC等。建议添加量为0。5%—3%。

（12）SymWhite377馨肤白:苯乙醇间苯二酚，白色

结晶固体、气味清淡。不直接溶于水,易溶于二醇类，GTCC

和十六烷基壬酸酯等。优良的美白。祛斑效果，有报道的活

性最高的络氨酸酶抑制剂之一，是曲酸的22倍，有效抑制

b16v细胞合成黑色素的活性，是曲酸的210倍,熊果苷的32

倍。原料本体有良好的稳定性和安全性,也是优秀的抗氧化

剂。建议用量0。1％—1%。（注：其最理想的pH值在4

—5之间,而卡波体系pH大于5。5的,所以不推荐用于卡波

体系；配方中建议添加螯合剂，如EDTA2Na，以免产品变

色；其光稳定性不是很理想，因此，在产品开发,包材选购中,

需考虑避光处理；与某些活性成分的配伍性需要做相关的实

验,与某些的配伍性方面也不理想，需要注意)。

（13）左旋谷胱甘肽:也叫还原型谷胱甘肽,白色结晶粉

末,易溶于水.其是由谷氨酸、半胱氨酸及甘氨酸所构成的三

肽，作为细胞中的优良抗氧化剂，可以保护DNA免于氧化。

其美白淡斑的功效也不弱，与高浓度苦参精华复配入化妆品

配方中,能够紧密的锁住络氨酸酶，阻止络氨酸酶的渗透，以

此来达到抑制黑色素形成的目的，从而达到美白、淡化顽固

的色斑的效果。其主要应用为医药产品，现在也常应用于化

妆品中，特别是美容院打美白针的首选。

(14）光甘草定:为淡黄色粉末，不溶于水，易溶于多元

醇类有机溶剂。其是从甘草中提取的天然美白剂，有很好的

抗自由基、抗氧化、美白淡斑效果；其有卓越的抑制酪氨酸

酶活性，从而抑制黑色素形成.其价格昂贵,一般应用于开发

高端美白化妆品中，效果快速显著；其一般添加量为

0.001%-1%，与甘油1：10低温加入产品中。

（15)杜鹃花酸二甘氨酸钾:无色透明液体，几乎无味，易

溶于水,良好化学稳定性及配伍性。对酪氨酸酶的抑制率达到

80%以上，较熊果苷的美白效果还显著。多功能添加剂，具

美白功效，可促进表皮新陈代谢的正常化，增加皮肤光泽及

水合弹性，对皮肤无刺激性。pH耐受范围广，一般在5-11

间都可以，常应用于美白化妆水，乳液，精华等产品,建议添

加量3％-10％。

（16）烟酰胺（VB3）：又名维生素pp、尼克酰胺，为

白色结晶粉末,无臭，味微酸，对光热稳定。易溶于水、乙醇

和甘油中，具有微弱的吸湿性.有良好的美白淡斑效果，主要

作用原理为，加速新陈代谢，促进含黑色素的角质细胞脱落，

作用于已经产生的黑色素，减少其向表层细胞转移，促进表

皮层蛋白质的合成，改善肌肤质地。其不足之处就是烟酸会

引起皮肤的刺激，出现发红等过敏现象，特对此类产品开发

需注意。适用于各类美白产品,建议添加量1%—5%。

（17）其它美白剂相关：褪黑素（麦拉托宁)，甘草黄酮,

咖啡酸，壬二酸(杜鹃花酸）,珍珠粉，白肽美肤剂，果酸,VA

酸，Vp(花青素原），地塞米松，过氧化物(H2O2）,强酸性剥

脱原料（醋酸、果酸、柠檬酸、甘醇酸），水解蚕丝蛋白,丝

氨酸，胶原蛋白,酵母多肽,小分子美容多肽,玉容散，杜鹃醇，

铅、汞,牛奶，胎盘提取液，鞣花酸,呋喃美白剂等，由于种

类太多，在此就不一一做叙述了。

（18）物理美白剂(遮光效果，即时视觉美白,助其它美白

剂显效)有氧化铁类,氧化锌（纳米级）类，钛白粉(纳米级)

类,立肤白CBX等。

（19）养生增强代谢型:通过修复受损皮肤组织，营养活化

细胞，养生补气营血，疏通血栓，加速微循环,增强代谢,较

少色素沉积，可加功能添加剂，如VE、SOD、EGF、BGDF、

红花、三七、螺旋藻、参类皂甙等。

（20)中草药植物提取液类的美白剂:火棘，白芍，水莲花，

雪莲花,红景天，龙胆草，银杏，当归,白芷，白茯苓,白僵蚕，

葛根素，芦荟,木瓜酶，阿魏提取物，姜黄提取物，甘草提取

物,绿茶提取物，苦参提取物，桑树提取物,葡萄籽提取物，

芦荟提取物，米糠提取液，大豆发酵提取物,余甘子果实提取

液,柠檬皮提取液，芥末花提取液,海藻提取液等等，由于种

类太多就不做具体介绍了.

（21）美容医院常用：现在医学美容如火如荼，据说效果

不错，常见的有激光祛斑美白，光子嫩肤美白，微针技术美

白（美白针)，其中美白针的美白效果显著，其主要由传明酸、

维C、维B及左旋谷胱甘肽等组成。

＊开发或经销美白原料的公司有：富铂，百好博，林原,仙婷，

禾大,巴斯夫，德之馨，国际特品，森馨,龙沙，科丝发,帝斯

曼,嘉法狮，罗威，科友,弘耀，舜拓，昂立达等（而每家公

司的着重点不同，择其优者而用之；同样价格也千差万别，

即使同款原料价格因不同公司也有差别,常用美白原料价格

为2500—4000元每公斤，故慎之选用）。

四、美白配方的设计

配方的关键在于把握美白祛斑的作用机理，对美白功效

原料进行合理有效复配，选择合理稳定的乳化体系，选择必

要附加的原料及良好配伍性等.

4.1配方需考虑的因素

*首先得符合国家化妆品相关规范,若有需要还需申请特殊

用途产品证书

＊美白功效成分一般单用一种效果不是明显,故多种美白

剂复配使用会有增效的效果

*乳化体系的选择（O/W或W/O)，与美白剂配伍性选择

相对

＊防变色剂的选择及添加，包材的合理选用

＊pH缓冲溶液的调配及体系pH值的控制

＊体系中离子的种类及含量问题（有些美白剂不耐离子）

＊包材选择、消费群体及成本控制方面

＊广告诉求及卖点宣传因素考量

4.2产品剂型的选择及种类

美白产品的剂型比较多，一般厂家都会先由一款拳头美

白产品,进入市场并获得一定成效,然后再衍生出一系列的美

白产品。美白产品种类大概有有美白膏霜、乳液、化妆水、

凝胶、面膜、精华等，可观察到,市场上卖的较好的美白品牌

产品，都是会有一系列的产品出现，如资生堂、SK-II、伊丽

莎白雅顿、雅芳、OLAY、兰芝、高丝、倩碧等。

4。3美白剂的选择

美白剂有很多，到底在配方设计中该选择哪种或哪几

种，得要配方师自己去考虑和选择.物理美白剂,化学美白剂,

植物提取美白剂，都会被不同的产品用上。

＊单用5％烟酰胺的美白霜，做28天实验测试，美白

效果很明显.

*单用0。2%光甘草定的美白霜，效果也很不错。

＊2％的抗坏血酸乙基醚与5%阿尔法熊果苷复配，制作

出来的美白霜,即有即时美白效果，也有长效美白效果.

＊6%的杜鹃花酸二甘氨酸钾美白液，一周即可见美白

效果。

*推荐复配1、VB3+Vc

2、抗坏血酸乙基醚+熊果苷+AA2G

3、SAP+MAP+4MSK

4、SymWhite377+传明酸

还有好多美白剂复配选择,可另做研究，其中也可以将多

的植物提取物加入美白淡斑产品中，即有辅助美白效果也可

做广告诉求之用。

*还有许多未搜集或正研发的美白剂，并未搜集整理，欢

迎大家提供信息资源及宝贵意见。由于某些因素,缺少更多的

实验数据及上市案例，而此文之可信度就会大大较少。

五、市场上典型美白产品图解