me too

踏入药界时间不长，记忆中我国能拿得出手的me-too药物只有三个：安妥沙星、艾瑞昔布、

埃克替尼。（青蒿素是结构全新的药物，所有华人的骄傲！）其余好像没什么了，要么改改剂

型，要么改改成盐类型，总之核心专利（新化合物专利）不在中国。不知道还有没有，希望

大家补充！

安妥沙星（Antofloxacin），环球药业（2009-04-15）

抗菌药，拓扑异构酶抑制剂

核心专利：杨玉社等（中国科学院上海药物研究所），ZL97106728.7，1997年

艾瑞昔布（Imrecoxib），恒瑞医药（2011-05-20）

非甾体镇痛消炎药，COX-2抑制剂

核心专利：郭宗儒等（中国医学科学院药物研究所），ZL00105899.1，2000年

埃克替尼（Icotinib），贝达药业（2011-06-07）

抗肿瘤药，EGFR抑制剂

核心专利：张晓东等（贝达医药公司），ZL03108814.7，2003年

补充：艾力沙坦，见8楼

me-too药物卖得好的数不胜数，比如辉瑞的阿托伐他汀(2009年，130亿美元)，患者是不会

关心药物结构的。我国这几个药都是常用药类型，前景应该是不错的。中国总算有真正意义

上自主研发的新药了，制药业的前景还是不错的。

艾力沙坦（Allisartan），艾力斯生物医药（2012-08-03）

抗高血压，AngII受体拮抗剂

核心专利：郭建辉等（上海艾力斯生物医药有限公司），CN2.8，2006年

算得上是新药研发的奇迹了，2006年申请新化合物专利，2012年完成三期临床，拿到新药

证书，还剩下14年的专利保护期，高效率值得学习。

该类药物中氯沙坦（21亿美元），缬沙坦（39亿美元），替米沙坦（14亿美元），坎地沙坦（17

亿美元），奥美沙坦（15亿美元），艾力沙坦的前景非常不错。

这个药很好的规避了临床研究的风险，它设计了一个在体内非常容易水解的酯，水解之后就

是氯沙坦的活性分子，非常巧妙，而且用氯沙坦为原料，四步本科生就能做的有机反应合成，

筛选10个化合物弄出一个新药，研发成本不比改剂型高多少，但经济和社会效益高得多，

这是非常值得国内小公司借鉴的。

疗效绝对第一决定力是长期来说的，证明一个药的疗效以及发现长期毒性需要很长时间，

临床一二三期未必靠谱（特别在中国这种没有临床四期的地方），这期间足够制药企业与医

生大赚一把。

临床研究是很有讲究的，一般不会选目前药效最好的药作参照，而会选择十年二十年以前的

老药对照，比如埃克替尼选吉非替尼对照，而不选埃罗替尼对照；艾力沙坦选氯沙坦对照而

不选奥美沙坦对照。

要做mee-better合成大量化合物进行筛选，能不能成功看缘分，国内做还不现实，谁有那

么多钱？美国一个新化合物专利经常覆盖500个以上实施例，看一下艾力沙坦的核心专利，

只合成了可怜的10个新化合物，如果它是mee-better，外国制药公司要破你的专利太简单

了，问题是我们真的没有钱去合成几百个化合物筛选一个药，就算有能力，以中国政府的审

批效率，药还没上市，专利过期了。mee-too药物说白了就是抢市场的，我的药没什么特点，

但卖得便宜就是最大的优点，未必不是利国利民的好事，国内许多人是用不起国外专利药的。

化合物结构数据库就是在前面的试验研究中累积，用以指导后面的开发研究对照，没有说是

设计。原研药的专利都有一两百页，差异避开专利真的不是一般的难吧