《药物设计学》教案
2009年5月修订
第0章药物设计学前言与导论
教学课时2学时
教学主要内容
药物设计学的学科基础；药物发现的历史；药物发现过程；新药R&D中的社会科学；靶点与配基
合理药物设计
讲授提纲及学时分配
《药物设计学》教学大纲和教学进度(5')
前言
一上海市建平实验学校.学科形成的基础(10')
二.国内外有关专著和教材(5')
导论
0思考人生.1药物发现历史(5')
0.2药物发现过程
0家喻户晓造句.2.1药物发现的定义(5')
0月圆人团圆.2山东文科二本分数线.2药物发现的阶段(20')
0.2好日志.3新药R&D中的社会科学(10')
0.3药物设计
0人的高贵在灵魂.3.1靶点和配基(10')
0笔记本键盘字母错乱.3.2合理药物设计(20')
课堂实例
1、以组合化学为基础的高通量筛选和高内涵筛选在药物设计中的应用；
2、合理药物设计：基于机理（MBDD）、基于性质（PBDD）和基于结构（SBDD）的药物设计
本章内容的重点
1、药物发现的定义
2、药物发现的途径
3、靶点与配基（药物设计的基本原理）
4、合理药物设计的内容
本章内容的难点
1、新药R&D中的社会科学
2、靶点与配基：受体学说与分子识别
3、合理药物设计在药物设计与发现中的重要性
1
思考题
1、药物发现与药物设计的区别在哪里？
2、为什么说社会科学在药物研究开发中发挥了关键作用？
3、合理药物设计包含哪些方法？这些方法分别在药物设计中扮演了什么样的角色？
教学参考书和文献
1、PatrickG.八年级数学教学工作总结,医药化学祝老师元旦快乐祝福语简短,科学出版社stop的过去式,2003
2、叶德泳.计算机辅助药物设计导论,化学工业出版社谁是卧底集锦，2004
3、迟玉明主译成就.创新药物化学签名大全，世界图书出版公司2005如何给word文档加密.
4、anicchemistryofdrugdesignanddrugaction,2ndEd许愿武艺.火车票提前几天,科学出版社,2007
5、hensiveMedicinalChemistryⅡ,Vol1你的背包歌词,2,3摆摊技巧,4nice boat,5,8为什么会长老年斑,2006~2007
6、ndWilliams'IntroductiontothePrinciplesofDrugDesignandAction,4thEd文字放大镜,2004.
7、’sMedicinalChemistryandDrugDiscovery,6thEd青年大学习第九季第四期,2003餐具设计,VolⅠ:DrugDiscovery欧冠四强,and
VolⅡ:DrugDiscoveryandDrugDevelopment纯化水.
2
第一章基于筛选途径的药物发现
教学课时2学时(45分钟计1学时)
教学主要内容
药物设计学课程网站简介；随机筛选/偶然发现；天然来源/合成物的随机筛选与意外发现；药理筛选与意外
发现；组合化学与高通量筛选；高内涵筛选
讲授提纲及学时分配
1.1巧克力开心乐园.药物设计学课程网站简介(5')
1如何文件加密.2.药物发现中的随机筛选与偶然发现(5')
1语文教师读书心得.3.药理学和药物化学在随机筛选和意外发现的作用(3')
1.4再见2019你好2020.天然产物/合成物的偶然发现与随机筛选(32')
药理活性研究的意外发现(30')
1用牛奶洗头.5.组合化学、高通量筛选与高内涵筛选(10')
1.6课程内容小结归纳(5')
课堂实例
1、吗啡、紫杉醇的提取分离与临床应用
2、有效溶栓药物的寻找
3、奥司他韦与多西他赛的发现；
4、哌替丁、西地那非的发现
5、氨溴索与乙酰氨基酚的发现
本章内容的重点
1、随机筛选/偶然发现在药物发现中的地位
2、随机筛选与偶然发现的主要来源途径
3、组合化学与高通量筛选的定义
本章内容的难点
1、药物发现的随机筛选与偶然发现途径；
2、组合化学与高通量筛选的定义
思考题
1、除课程讲授的实例外，请列举一个随机筛选/偶然发现药物的案例。
2、为什么说从人体代谢产物中发现新的药物先导物是高效、低风险的药物发现方法？
教学参考书和文献
1、张礼和刮风的夜晚.导读版:药物化学百科开门揖盗造句.第7册三八妇女节礼品推荐.北京:科学出版社阿信女友,2007
2、Wermuth小沈阳经典语录,ThePracticeofMedicinalChemistry红尘有你.3nded郑伊健女友.2008,Elvier
3、scovery:Ahistory.2005我亲爱的 谭维维,JohnWiley&SonsLtd.
3
第二章基于靶点的药物设计
教学课时2学时
教学主要内容
药物靶点与配基；理想药物靶点的要求；抗溃疡病药物的研究思路；抗肿瘤药物的研究新方法；药物HERG
毒性靶点的筛查
讲授提纲及学时分配
2.1引言：阿司匹林的发现与其解热镇痛靶点的研究(10')
2cassadee pope.2药物设计的核心内容——配基与靶点(10')
2.3胃溃疡药物的研究思路(25')
2翁同龢书法价格.4抗肿瘤药物的研究新方法(30')
2学习简历.5药物HERG毒性靶点筛查(10')
2伤感故事.6本章内容小结与归纳(5')
课堂实例
1、抗溃疡病药物的研究思路
2、抗肿瘤药物的研究新思路
3、药物HERG毒性靶点的筛查
本章内容的重点
1、药物与药物靶点
2、理想药物靶点的要求
3、药物靶点的分类
本章内容的难点
1、理想药物靶点要求的本质
2、药物靶点的类别
思考题
1、药物靶点有哪些分类，你能列举出临床上所使用的可的松类激素、普利类抗高血压药物、沙星类抗菌药
以及西泮类镇静催眠药分别作用于哪些药物靶点类型？
2、为什么要在药物研究开发早期筛查候选药物的HERG毒性以降低药物的后期开发风险？
教学参考书和文献
1、世界卫生组织网站/mediacentre/factsheets/fs297/zh/
2、Zetter,ReviewsCancer,2008,8:647
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第三章基于性质的药物发现
教学课时2学时
教学主要内容
药物性质的定义及分类、进行基于性质的药物设计的必要性、药物的性质对药代动力学参数的影响；基于
性质的药物药物设计与开发策略；骨架迁越的定义及其在药物设计中的应用
讲授提纲及学时分配
3.1药物性质的定义(3')
3花苞头的扎法视频.2进行基于性质的药物研究的必要性(5')
3.3基于性质的药物设计的定义(2')
3面向大海.4药物性质对药物药代动力学参数/毒性的影响(15')
32017个人对照检查材料.5基于性质的筛选与设计策略(35')