药学常识
1.肝药酶“肝脏混合功能”的简称。
大多数药物在肝脏进行，因内存在有混合功能，而该系统能促进多种药物发生转化，故
称肝药酶。少数药物的生物转化是靠非微粒体酶的催化，如中的（），血浆中的（ACHE）
等。
中文名：肝药酶
外文名：mixedfunctionenzyme
定义：促进多种药物发生转化
主要领域：医药
类型：酶
分布位置：主要存在于肝细胞内质网中
简介
“肝脏混合功能”的简称。此酶系是上的一组系，主要能催化许多结构不同药物氧化过程
的氧化酶系。其中最重要的是单氧化酶系。是一类-盐蛋白（heme-thiolateproteins）的超
家族，它参与和包括药物、环境化合物在内的外源性物质的代谢。其他有关的酶和辅酶包括：
ADPHCYP450还原酶、、和等。许多药物或其他化合物可以改变肝药酶的活性，能提高
酶活性的药物称为“”，反之称为“”。药酶诱导作用
的结果是促进代谢，通常可降低大多数药物的药理作用，包括诱导剂本身和一些同时应
用的药物。
其中它的自身诱导作用使其用量越来越大而成为这些药物产生的原因。
酶诱导剂：、、、、等。
药酶抑制作用
许多药物能对肝中酶产生抑制作用，从而使其他减慢，导致药理活性及毒副作用增加。
酶抑制剂：、、西咪替丁、、等。
2.受体
受体是一类存在于胞膜或胞内的，能与细胞外专一结合进而激活细胞内一系列生物化学
反应，使细胞对外界刺激产生相应的效应的特殊蛋白质。与受体结合的生物活性物质统称为
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（ligand)。受体与配体结合即发生分子构象变化，从而引起细胞反应，如介导细胞间信号转
导、细胞间黏合、等过程。
3.信号分子
信号分子(signalingmolecules)是指生物体内的某些化学分子，既非营养物，又非能源
物质和结构物质，而且也不是酶，它们主要是用来在细胞间和细胞内传递信息，如激素、、
等统称为信号分子，它们的惟一功能是同细胞受体结合，传递细胞信息。
4.胆碱受体
胆碱受体包括两种：{(dúxùnjiǎn)[C
9
H
20
O
2
]X——(X为卤素)}型受体（）和（），
毒蕈碱型受体能产生兴奋效应，即心脏活动抑制，支气管胃肠和收缩，分泌增加，瞳孔缩小
等。
为受体阻断剂。（），1位于，可引起的兴奋，2受体位于膜，可引起电位，导致
骨骼肌兴奋。六烃主要阻断1受体功能，阻断2受体功能。
（毒蕈碱（Muscarine）是一种天然生物碱，有毒，主要存在于丝盖伞属和的真菌中，
例如。粉褶蕈属和小菇属的真菌中也有发现含有达到摄入中毒剂量的物种。牛肝菌属、湿伞
属、乳菇属和红菇属的真菌也发现无害的微量毒蕈碱。有些真菌的毒蕈碱含量可变，例如，
通常占鲜重的0.0003%，相比之下，丝盖伞属和杯伞属的真菌毒蕈碱含量可达1.6%。
尼古丁（icotine），俗名，是一种存在于植物（茄属）中的，也是烟草的重要成分，
还是胆碱受体激动药的代表，对1和2受体及中枢神经系统均有作用，无临床应用价
值。
尼古丁会使人上瘾或产生依赖性，重复使用尼古丁也增加心脏速度和升高血压并降低食
欲。大剂量的尼古丁会引起呕吐以及恶心，严重时人会死亡。烟草中通常会含有尼古丁。）
M胆碱受体的药理学分型
的识别位点在各亚型间是相当保守的，虽然目前已得到多种对M胆碱受体有选择性的
阻断剂，但仍未发现仅对一种受体亚型具有高选择性的阻断剂。常用的M胆碱受体亚型的
选择性阻断剂如下：
M1胆碱受体亲和力最高的是MT17，它是近年发现的含于毒蛇中的一种毒素。其它尚
有4-DAMP，tripitramine，哌仑西平等。
M2胆碱受体亲和力最高的是tripitramine。其他尚有AFDX384,himbacine和4-DAMP。
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M3胆碱受体亲和力最高的是4-DAMP。其他尚有darifenacin。、、血管内皮、脑和。
M4胆碱受体亲和力最高的是MT3。其他尚有4-DAMP,himbacine和AFDX384。
M5胆碱受体亲和力最高的是4-DAMP。其他尚有darifenacin。
M胆碱受体的分子生物学分型
随着的发展，通过对克隆到的cDAs成不同的氨基酸序列的分析，发现至少存在五种
不同基因编码的M受体亚型，分别命名为m1、m2、m3、m4、m5受体，较为公认的是
M1、M2、和M3三种亚型。
M胆碱受体亚型的分布
M1胆碱受体主要分布在细胞、和中枢神经系统。
M2胆碱受体主要分布于心脏、脑、和平滑肌。
M3胆碱受体主要分布于、、血管内皮、脑和自主神经节。
胆碱受体及其分布
根据分布的不同，分为1、2两种。两者都是门控型阳离子通道，当Ach与受体
结合后，受体空间构象发生改变，通道开放，发生局部。当去极化水平达到钠通道开放时，
钠通道开放，引发。具有2受体的细胞表现为细胞外钙内流和细胞内钙释放，；具有1
受体的次一级表现为兴奋的继续传递。
1受体分布于神经节。
2受体分布于（骨骼肌细胞膜）。
5.血脑屏障
血脑屏障是指脑毛细血管壁与神经胶质细胞形成的血浆与脑细胞之间的屏障和由脉络
丛形成的血浆和脑脊液之间的屏障，这些屏障能够阻止某些物质（多半是有害的）由血液进
入脑组织。血液中多种溶质从脑毛细血管进入脑组织，有难有易；有些很快通过，有些较慢，
有些则完全不能通过，这种有选择性的通透现象使人们设想可能有限制溶质透过的某种结构
存在，这种结构可使脑组织少受甚至不受循环血液中有害物质的损害，从而保持脑组织内环
境的基本稳定，对维持正常生理状态具有重要的生物学意义。
6.组胺C
5
H
9
3
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组胺是自体活性物质之一，在体内由脱羧基而成，组织中的组胺是以无活性的结合型存
在于和嗜碱性粒细胞的颗粒中，以皮肤、支气管粘膜、肠粘膜和神经系统中含量较多。当机
体受到理化刺激或发生过敏反应时，可引起这些细胞脱颗粒，导致组胺释放，与组胺受体结
合而产生生物效应。抗组胺是拮抗组胺对人体的生物效应，即应用抗组胺药物。抗组胺受
体就是拮抗组胺的H1和H2受体。由于此两种受体在人体内分布不同而产生不同的效应，
它是抗组胺药应用疾病的生理药理基础。
中文名：组胺外文名：Histamine性质：自体活性物质之一
分子量：111合成：在体内由脱羧基而成化学式：C5H93
中毒现象：潮红眩晕头痛恶心心律失常检测方法：ELISA方法
组胺是广泛存在于动植物体内的一种，是由组氨酸脱羧而形成的，通常贮存于组织的中。
在体内，组胺是一种重要的，当机体受到某种刺激引发抗原-抗体反应时，引起肥大细胞的
细胞膜通透性改变，释放出组胺，与组胺受体作用产生病理生理效应。
组胺合成过程主要发生在肥大细胞、嗜碱细胞、肺部、皮肤和胃肠粘膜中，和储存组胺
的组织相一致。
在肥大细胞中，组胺作为无活性的复合物储存在颗粒中，这一复合物是由组胺和多聚硫
化、肝磷脂和一种阴离子蛋白所组成。如果不被储存，将迅速被胺氧化酶灭活。
在中以两种形式存在(π-H-histamine,τ-H-histamine)是一种广泛存在于动植物体内
的生物胺。
(Histamine)是一种活性胺化合物.作为身体内的一种化学传导物质，可以影响许多细胞
的反应，包括过敏，炎性反应，胃酸分泌等，也可以影响脑部神经传导，会造成想睡觉等效
果。
7.盐酸金刚烷胺
盐酸金刚烷胺为一种对称的三环状胺，可以抑制病毒穿入，并影响病毒的脱壳，抑制其
繁殖，起和预防病毒性感染作用。
金刚烷胺抗病毒谱较窄，主要是用于亚洲A型流感的预防，对于B型流感病毒与风疹
病毒、麻疹病毒、流行性腮腺炎病毒及单纯疱疹病毒感染均无效。因为口服吸收后能通过血
脑屏障，会引起中枢神经系统毒副反应。
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因缺乏新生儿和1岁以下婴儿安全性和有效性的数据，2012年5月国家食品药品监督